香附的药理作用及临床应用

香附的药理作用及临床应用

香附为莎草科植物莎草Cyperus rotundus L.的干燥根茎。性辛、味微苦、微甘,归肝、脾、三焦经。能疏肝解郁、理气宽中、调经止痛。用于肝郁气滞、胸肋胀痛、疝气疼痛、乳房胀痛、脾胃气滞、脘腹痞闷、胀满疼痛、月经不调、经闭痛经。香附现代应用也较为广泛,本文就其药理作用与临床应用作一综述。 药理作用

1.对中枢神经系统的作用:

1.1.对阈下剂量戊巴比妥纳的协同作用:刘国卿等报道,给小鼠分别腹腔注射不同剂量香附挥发油0.03,0.06及0.10ml/kg(分别为1/10,1/5,1/3半数致死量),给药后30分钟,各组的小鼠均腹腔注射阈下剂量的戊巴比妥纳20mg/kg,以翻正反射消失为睡眠指标,观察各组的睡眠鼠数。结果表明,不同剂量的香附挥发油均能明显协同戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用(P

1.2.对正常家兔的麻醉作用:给家兔分别缓慢静脉注射不同剂量的香附挥发油0.050,0.075及 0.100mg/kg,平均麻醉时间依次为9.0,15.0,28.5分钟。各组动物给药后翻正反射迅速消失,在0.050mg/kg剂量组,家兔痛反应及角膜反射迟钝,听反应存在;其余二个剂量组家兔痛反应及角膜反射完全消失,听反应存在。各组家兔在给药后均有四肢强直现象,约3分钟后消失。

1.3.协同东莨菪碱麻醉作用:以翻正反射消失为麻醉指标,观察各组家兔的平均麻醉时间。第一组静脉注射香附挥发油

0.075ml/kg,均出现翻正反射消失。第二组脑室注射东莨菪碱。第三组静脉注射香附挥发油0.035ml/kg(未出现翻正反射消失),随后脑室注射东莨菪碱2mg/kg,结果显示,0.035ml/kg的剂量无麻醉作用,而能明显地延长东莨菪碱的麻醉时间,但并不影响麻醉深度。

1.4.对戊四唑惊厥的影响:给小鼠腹腔注射香附挥发油

0.1ml/kg(1/3半数致死量),给药后30分钟,ih 戊四唑85mg/kg,观察小鼠阵挛性惊厥数。结果表明,香附挥发油对戊四唑引起的小鼠惊厥无保护作用。SinghN等亦报道香附醇提取物对小鼠戊四氮和电休克无保护作用。

1.5.解热镇痛作用:邓素贞等报道,给小鼠皮下注射20%香附醇提取物,能明显提高小鼠的痛阈。刘国卿等用热板法测定痛阈,给小鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg,以腹腔注射盐吗啡10mg/kg作对照,分别于给药后15,30,60及90分钟测定各鼠的痛阈。结果表明,香附挥发油无明显镇痛作用。Gupta MB报道,香附醇提取物中所含的三萜类化合物(IV一B)5mg/kg灌服的镇痛效果与30mg/kg乙酰水杨酸相当。香附醇提取物对注射酵母菌引起的大鼠发热有解热作用,其效价约为水杨酸钠的6倍,其解热有效成分也是三萜类化合物。

1.6.降温作用:给大鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg,以腹腔注射氯丙嗪5mg/kg作阳性对照,给药前后分别测定大鼠直肠体温。结果表明,给予香附挥发油30分钟后可明显降低大鼠正常体温(P

2.对心血管系统的作用:苏联学者 Akperbekova. BA等报道,给蛙皮下注射香附水或水一醇提取物,可使蛙心停止于收缩期。较低浓度时,对离体蛙心,以及在位蛙心、兔心和猫心有强心作用或减慢心率作用。香附总生物碱、甙类、黄酮类和酚类化合物的水溶液亦有强心和减慢心率作用,并且有明显的降压作用。刘国卿等研究了香附挥发油对猫血压的影响。用氯醛糖 80mg/kg进行麻醉,记录猫颈动脉血压。给麻醉猫静脉注射香附挥发油

0.1ml/kg后15秒,猫血压开始下降,150秒后比正常血压降低 10.7-13.3kPa,5分钟后血压开始回升,8分钟后血压基本恢复正常水平。故认为短暂的血压下降与其局部作用有关。Singh N 等用香附乙醇提取物20mg/kg 静脉注射于麻醉犬,血压缓缓下降,持续0.5-l小时。乙醇提取物不影响肾上腺素和乙酰胆碱对血压的作用,但能部分阻断组织胺的作用。

3.雌激素样作用:Indira M 等报道,去卵巢大鼠试验表明,香附挥发油有轻度雌激素样活性。挥发油0.2ml,间隔6h皮下注射2次,48小时后阴道上皮完全角质化;0.3ml给药三次时,在大量角质化细胞中反出现很多白细胞。白细胞的出现可能是挥发油的

刺激作用所致。从挥发油分离出的成分中,以香附烯(Cyperene)I的作用最强,但不及挥发油本身。阴道内给药时,挥发油、香附烯I和香附酮可致上皮角质化,而香附醇和香附烯Ⅱ则全无作用。有效成分全身给药的有效量不超过局部用药量一倍。故认为,这些成分可能属于雌激素原(ProesTCMLIBagen)一类,在体内转化后活性增强。香附的这一作用是其治疗月经不调的主要依据之一。

4.对子宫的作用:张发初等报道,5%香附流浸膏对豚鼠、兔、猫和犬等动物的离体子宫,无论己孕或未孕,都有抑制作用,使其收缩力减弱、肌张力降低。其作用性质与当归素颇相似,但较弱。

5.抗炎作用:Singh N 报道,香附醇提取物100mg/kg 腹腔注射,对角叉菜胶和甲醛引起的大鼠脚肿有明显的抑制作用。此作用强于5-10mg/kg氢化考的松。Gupta MB 研究证明其抗炎成分为三萜类化合物。其中成分IV-B对角叉菜胶所致脚肿的抗炎作用,比氢化考的松强8倍,安全范围大3倍。对甲醛性脚肿亦有抑制作用。灌胃和腹腔注射的效力之比为1:3,说明可能在消化道内只部分吸收。

6.对肠管的作用:刘国卿等报道,按常规方法制备家兔离体肠管,用记纹鼓描记香附挥发油对离体肠管的影响。结果表明,当香附挥发油浓度为5μg/ml 时可抑制肠管的收缩,当浓度增加至20 μg/ml时,显明显的抑制作用,使肠管收缩幅度降低、张力下降。

Singh N 亦报道,香附醇提取物 20μg/ml浓度时,对离体兔回肠平滑肌有直接抑制作用。

7.抗菌作用:体外试验,香附挥发油对金黄色葡萄球菌有抑制作用,对其他细菌无效。香附烯Ⅰ和Ⅱ的抑菌作用比挥发油强,且对宋内氏痢疾杆菌亦有效。氢化不影响其抗菌作用。香附酮则完全无效。香附提取物对某些真菌亦有抑制作用。

8. 其它作用:香附醇提取物对组织胺喷雾所致豚鼠支气管痉孪有保护作用。香附所含的前列腺素生物合成抑制物质主要为a-香附酮(a-Cyperone)。

炮制品的药理作用1982年,王爱芳等以大白鼠离体子宫的张力和小鼠痛阈变化为观察指标,对香附生品及其不同炮制品进行了比较研究。

①对大鼠离体子宫的解痉作用:将Wistar纯系雌性大鼠的离体子宫置于麦氏溶糟内,用台氏液保养,加脑垂体后叶素致使子宫段呈强直性痉挛,再加入各炮制品及生品的水煎液3.7×10(-2)g/ml,观察比较各香附制品对大鼠离体子宫张力的抑制作用。结果表明,上海法(按1973年版《上海市炮制规范》)及改良上海法(按1973年版《上海市炮制规范》,辅料改为米醋,不用酒。)制品的作用明显优于生香附(P

②镇痛作用:雌性小鼠腹腔注射香附的水提醇沉液30g/kg,用热板法测小鼠痛阈,比较各类制香附的镇痛作用。结果表明,

生香附与制香附,均有提高小鼠痛阈的作用,其中以改良上海法为最佳,上海法,改良药典法(依《中国药典》1977年版,但切片后每100kg香附改加米醋30kg,拌匀吸尽后焖2小时,干燥)次之,药典法与生香附则较差。

③1983年,王爱芳等进一步对香附炮制改进上海的用醋量、蒸和焖的时间三个因素及三个水平,以大鼠离体子宫张力、小白鼠痛阈变化为观察指标,用正交法设计并试验了各个因素与水平对香附功效的影响。实验结果表明,用醋量是影响香附质量的主要因素,用醋量20%>15%>10%。蒸的时间次之,焖的时间更次之。即用醋量以10kg醋/50kg香附为最好,蒸时间以8小时为最佳,焖时间对试验影响不大。

临床研究

以香笑散(香附、失笑散、乌药、延胡索、细辛等各等分研末)调膏制成贴剂,分别贴神阙和关元穴,治疗痛经有良好止痛效果(江苏中医,1995,6:34);以疏肝助孕汤(柴胡、制香附、郁金、制元胡、王不留行等)治疗肝郁不孕症65例,结果痊愈45例(浙江中医学院学报,1989,5:22);以柴郁汤(柴胡、郁金、香附、穿山甲、浙贝等)治疗乳腺增生症(山东中医杂志,1996,10:450),以香附、菊花各15g、夏枯草30g、甘草6g,水煎服,治疗不明原因的眼高压症49例,服药4~6剂后痊愈46例,显效2例,有效1例(湖北中医杂志,1992,4:46)。另有

以生香附研末治疗冲服,治疗寒热虚实各种腰痛,用香附为主的复方治疗男性乳房发育症、胃及十二指肠溃疡等。

小 结

香附药性平和,方向走窜,偏于疏肝气、解郁结,调经止痛,善治肝郁气滞之胸肋脘腹胀痛、月经不调、痛经,以及乳房胀痛、疝气痛等症,为妇科调经及内科理气之要药。

香附的药理作用及临床应用

香附为莎草科植物莎草Cyperus rotundus L.的干燥根茎。性辛、味微苦、微甘,归肝、脾、三焦经。能疏肝解郁、理气宽中、调经止痛。用于肝郁气滞、胸肋胀痛、疝气疼痛、乳房胀痛、脾胃气滞、脘腹痞闷、胀满疼痛、月经不调、经闭痛经。香附现代应用也较为广泛,本文就其药理作用与临床应用作一综述。 药理作用

1.对中枢神经系统的作用:

1.1.对阈下剂量戊巴比妥纳的协同作用:刘国卿等报道,给小鼠分别腹腔注射不同剂量香附挥发油0.03,0.06及0.10ml/kg(分别为1/10,1/5,1/3半数致死量),给药后30分钟,各组的小鼠均腹腔注射阈下剂量的戊巴比妥纳20mg/kg,以翻正反射消失为睡眠指标,观察各组的睡眠鼠数。结果表明,不同剂量的香附挥发油均能明显协同戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用(P

1.2.对正常家兔的麻醉作用:给家兔分别缓慢静脉注射不同剂量的香附挥发油0.050,0.075及 0.100mg/kg,平均麻醉时间依次为9.0,15.0,28.5分钟。各组动物给药后翻正反射迅速消失,在0.050mg/kg剂量组,家兔痛反应及角膜反射迟钝,听反应存在;其余二个剂量组家兔痛反应及角膜反射完全消失,听反应存在。各组家兔在给药后均有四肢强直现象,约3分钟后消失。

1.3.协同东莨菪碱麻醉作用:以翻正反射消失为麻醉指标,观察各组家兔的平均麻醉时间。第一组静脉注射香附挥发油

0.075ml/kg,均出现翻正反射消失。第二组脑室注射东莨菪碱。第三组静脉注射香附挥发油0.035ml/kg(未出现翻正反射消失),随后脑室注射东莨菪碱2mg/kg,结果显示,0.035ml/kg的剂量无麻醉作用,而能明显地延长东莨菪碱的麻醉时间,但并不影响麻醉深度。

1.4.对戊四唑惊厥的影响:给小鼠腹腔注射香附挥发油

0.1ml/kg(1/3半数致死量),给药后30分钟,ih 戊四唑85mg/kg,观察小鼠阵挛性惊厥数。结果表明,香附挥发油对戊四唑引起的小鼠惊厥无保护作用。SinghN等亦报道香附醇提取物对小鼠戊四氮和电休克无保护作用。

1.5.解热镇痛作用:邓素贞等报道,给小鼠皮下注射20%香附醇提取物,能明显提高小鼠的痛阈。刘国卿等用热板法测定痛阈,给小鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg,以腹腔注射盐吗啡10mg/kg作对照,分别于给药后15,30,60及90分钟测定各鼠的痛阈。结果表明,香附挥发油无明显镇痛作用。Gupta MB报道,香附醇提取物中所含的三萜类化合物(IV一B)5mg/kg灌服的镇痛效果与30mg/kg乙酰水杨酸相当。香附醇提取物对注射酵母菌引起的大鼠发热有解热作用,其效价约为水杨酸钠的6倍,其解热有效成分也是三萜类化合物。

1.6.降温作用:给大鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg,以腹腔注射氯丙嗪5mg/kg作阳性对照,给药前后分别测定大鼠直肠体温。结果表明,给予香附挥发油30分钟后可明显降低大鼠正常体温(P

2.对心血管系统的作用:苏联学者 Akperbekova. BA等报道,给蛙皮下注射香附水或水一醇提取物,可使蛙心停止于收缩期。较低浓度时,对离体蛙心,以及在位蛙心、兔心和猫心有强心作用或减慢心率作用。香附总生物碱、甙类、黄酮类和酚类化合物的水溶液亦有强心和减慢心率作用,并且有明显的降压作用。刘国卿等研究了香附挥发油对猫血压的影响。用氯醛糖 80mg/kg进行麻醉,记录猫颈动脉血压。给麻醉猫静脉注射香附挥发油

0.1ml/kg后15秒,猫血压开始下降,150秒后比正常血压降低 10.7-13.3kPa,5分钟后血压开始回升,8分钟后血压基本恢复正常水平。故认为短暂的血压下降与其局部作用有关。Singh N 等用香附乙醇提取物20mg/kg 静脉注射于麻醉犬,血压缓缓下降,持续0.5-l小时。乙醇提取物不影响肾上腺素和乙酰胆碱对血压的作用,但能部分阻断组织胺的作用。

3.雌激素样作用:Indira M 等报道,去卵巢大鼠试验表明,香附挥发油有轻度雌激素样活性。挥发油0.2ml,间隔6h皮下注射2次,48小时后阴道上皮完全角质化;0.3ml给药三次时,在大量角质化细胞中反出现很多白细胞。白细胞的出现可能是挥发油的

刺激作用所致。从挥发油分离出的成分中,以香附烯(Cyperene)I的作用最强,但不及挥发油本身。阴道内给药时,挥发油、香附烯I和香附酮可致上皮角质化,而香附醇和香附烯Ⅱ则全无作用。有效成分全身给药的有效量不超过局部用药量一倍。故认为,这些成分可能属于雌激素原(ProesTCMLIBagen)一类,在体内转化后活性增强。香附的这一作用是其治疗月经不调的主要依据之一。

4.对子宫的作用:张发初等报道,5%香附流浸膏对豚鼠、兔、猫和犬等动物的离体子宫,无论己孕或未孕,都有抑制作用,使其收缩力减弱、肌张力降低。其作用性质与当归素颇相似,但较弱。

5.抗炎作用:Singh N 报道,香附醇提取物100mg/kg 腹腔注射,对角叉菜胶和甲醛引起的大鼠脚肿有明显的抑制作用。此作用强于5-10mg/kg氢化考的松。Gupta MB 研究证明其抗炎成分为三萜类化合物。其中成分IV-B对角叉菜胶所致脚肿的抗炎作用,比氢化考的松强8倍,安全范围大3倍。对甲醛性脚肿亦有抑制作用。灌胃和腹腔注射的效力之比为1:3,说明可能在消化道内只部分吸收。

6.对肠管的作用:刘国卿等报道,按常规方法制备家兔离体肠管,用记纹鼓描记香附挥发油对离体肠管的影响。结果表明,当香附挥发油浓度为5μg/ml 时可抑制肠管的收缩,当浓度增加至20 μg/ml时,显明显的抑制作用,使肠管收缩幅度降低、张力下降。

Singh N 亦报道,香附醇提取物 20μg/ml浓度时,对离体兔回肠平滑肌有直接抑制作用。

7.抗菌作用:体外试验,香附挥发油对金黄色葡萄球菌有抑制作用,对其他细菌无效。香附烯Ⅰ和Ⅱ的抑菌作用比挥发油强,且对宋内氏痢疾杆菌亦有效。氢化不影响其抗菌作用。香附酮则完全无效。香附提取物对某些真菌亦有抑制作用。

8. 其它作用:香附醇提取物对组织胺喷雾所致豚鼠支气管痉孪有保护作用。香附所含的前列腺素生物合成抑制物质主要为a-香附酮(a-Cyperone)。

炮制品的药理作用1982年,王爱芳等以大白鼠离体子宫的张力和小鼠痛阈变化为观察指标,对香附生品及其不同炮制品进行了比较研究。

①对大鼠离体子宫的解痉作用:将Wistar纯系雌性大鼠的离体子宫置于麦氏溶糟内,用台氏液保养,加脑垂体后叶素致使子宫段呈强直性痉挛,再加入各炮制品及生品的水煎液3.7×10(-2)g/ml,观察比较各香附制品对大鼠离体子宫张力的抑制作用。结果表明,上海法(按1973年版《上海市炮制规范》)及改良上海法(按1973年版《上海市炮制规范》,辅料改为米醋,不用酒。)制品的作用明显优于生香附(P

②镇痛作用:雌性小鼠腹腔注射香附的水提醇沉液30g/kg,用热板法测小鼠痛阈,比较各类制香附的镇痛作用。结果表明,

生香附与制香附,均有提高小鼠痛阈的作用,其中以改良上海法为最佳,上海法,改良药典法(依《中国药典》1977年版,但切片后每100kg香附改加米醋30kg,拌匀吸尽后焖2小时,干燥)次之,药典法与生香附则较差。

③1983年,王爱芳等进一步对香附炮制改进上海的用醋量、蒸和焖的时间三个因素及三个水平,以大鼠离体子宫张力、小白鼠痛阈变化为观察指标,用正交法设计并试验了各个因素与水平对香附功效的影响。实验结果表明,用醋量是影响香附质量的主要因素,用醋量20%>15%>10%。蒸的时间次之,焖的时间更次之。即用醋量以10kg醋/50kg香附为最好,蒸时间以8小时为最佳,焖时间对试验影响不大。

临床研究

以香笑散(香附、失笑散、乌药、延胡索、细辛等各等分研末)调膏制成贴剂,分别贴神阙和关元穴,治疗痛经有良好止痛效果(江苏中医,1995,6:34);以疏肝助孕汤(柴胡、制香附、郁金、制元胡、王不留行等)治疗肝郁不孕症65例,结果痊愈45例(浙江中医学院学报,1989,5:22);以柴郁汤(柴胡、郁金、香附、穿山甲、浙贝等)治疗乳腺增生症(山东中医杂志,1996,10:450),以香附、菊花各15g、夏枯草30g、甘草6g,水煎服,治疗不明原因的眼高压症49例,服药4~6剂后痊愈46例,显效2例,有效1例(湖北中医杂志,1992,4:46)。另有

以生香附研末治疗冲服,治疗寒热虚实各种腰痛,用香附为主的复方治疗男性乳房发育症、胃及十二指肠溃疡等。

小 结

香附药性平和,方向走窜,偏于疏肝气、解郁结,调经止痛,善治肝郁气滞之胸肋脘腹胀痛、月经不调、痛经,以及乳房胀痛、疝气痛等症,为妇科调经及内科理气之要药。


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